贾学敏,程铖,刘丽娅,聂久伟,付恒建,汤磊,杨元勇

摘要(Abstract)：

目的 探讨哌嗪取代嘧啶衍生物的合成方法及其抗菌活性。方法 以2-氨基-4,6-二氯嘧啶为原料,在N,N-二异丙基乙胺的催化下与取代酰氯发生取代反应得到相应的中间体,然后再与哌嗪类底物在三乙胺的催化下得到目标化合物4a～4j;在5×108CFU/L的菌液终浓度下,苯唑西林作为阳性对照组,目标化合物4a～4j作为实验组,以256. 00 mg/L为起始浓度,采用二倍稀释法评估目标化合物4a～4j对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)、耐甲氧西林S. aureus(MRSA)、大肠埃希菌(E. coli)及铜绿假单胞菌(Ps. aeruginosa)的最低抑菌浓度(MIC)。结果 设计合成了4a～4j共10个哌嗪取代的嘧啶类化合物;目标化合物4a～4j在256. 00 mg/L的起始浓度下,化合物4a对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA20151026025的MIC分别为16. 00 mg/L、8. 00 mg/L及128. 00 mg/L;化合物4d和4e对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA 20151026025的MIC均为2. 00 mg/L,其余化合物于256 mg/L浓度时没有明显抑菌活性,其中化合物4d和4e对MRSA 20151026025的MIC明显优于阳性对照组;目标化合物4a～4j对革兰阴性菌E. coli Dh5a、Ps. aeruginosa ATCCC 9027并于初始浓度未显示出抑菌活性。结论 设计合成的哌嗪取代的嘧啶类化合物4d和4e对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA 20151026025有较好的抑制作用,尤其是对MRSA 20151026025的抑菌活性明显优于阳性对照。

关键词(KeyWords)： 哌嗪类;嘧啶类;金黄色葡萄球菌;表皮葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;最低抑菌浓度

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作者(Author): 贾学敏,程铖,刘丽娅,聂久伟,付恒建,汤磊,杨元勇

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