贵州医科大学学报

2018, (10) 1-10

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三氟甲基化试剂研究概况

崔晶,曾晓萍,梁光义,徐必学

摘要(Abstract):

氟原子由于其独特的电子结构,它具有最强的电负性(4.0)和与氢原子一般大小的原子半径(1.47A),以及很强的 C-F键 (平均大约 116kcal/moL)等,这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变,将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。这使得含氟化合物在许多领域,特别是在医药领域得到了广泛应用。2011年至 2016年 1月,美国 FDA共批准新药 188个,其中含氟药物 42个,占比为 22.34%。特别是引入三氟甲基 (CF3)基团后,由于CF3具有很强的电负性、亲脂性和高稳定性,可以发生一系列总体正效应,例如使它们更具选择性,增强功效。在 2001年至 2016年期间超过 40种新的含三氟甲基药物引入市场。部分含有三氟甲基的代表药物结构式如图1。本文将依据三氟甲基化反应机理,分别对亲电反应、亲核反应和自由基反应 3种类型的三氟甲基化试剂进行简要概述。

关键词(KeyWords): 含氟化合物;三氟甲基化反应;三氟甲基化试剂;有机化合物

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金资助项目(81760623)

作者(Author): 崔晶,曾晓萍,梁光义,徐必学

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