贵州医科大学学报

2018, (10) 1-6

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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

杨方红,曾晓萍,徐峰,梁光义,徐必学

摘要(Abstract):

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1HNMR,13CNMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。

关键词(KeyWords): 马蹄金素衍生物;L-酪氨酸甲酯盐酸盐;代谢产物;合成工艺;替芬泰

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金资助项目(81760623);贵州省高层次创新人才项目[黔科合平台人才(2016)5678]

作者(Author): 杨方红,曾晓萍,徐峰,梁光义,徐必学

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